匿名用户 | 浏览5317次 | 提问时间：2016-04-14 11:07:14 | 回答数量： 2个
女 0岁
急需了解贺普汀有关资料第一次问题补充: 2007-7-2222:56:43 谢谢各位的回答，十分感谢！我还希望能得到一些关于贺普丁的有关文献！
【药品名称】 通用名：拉米夫定片 英文名：LamivudineTablets 汉语拼音：LɑmifudinɡPiɑn 本品主要成份为：拉米夫定。其化学名称为：（2R-顺式）-4-氨基-1-（2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。 【性状】 本品为橙黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 【药理毒理】 拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶a和b的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。 【药代动力学】 拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）为80%～85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（Tmax）延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（Cmax）下降10%～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积 Vd 为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h·kg，拉米夫定主要（＞70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，血消除半衰期 t1/2b 为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率＜16%～36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除量的70%左右，仅5%～10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。 【适应症】 适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。 【用法用量】 口服，成人一次0.1g，一日1次。 【不良反应】 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。 2．少数患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要对患者进行严密观察，若肝炎恶化，应考虑重新使用本品治疗。 3．患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对于肌酐清除率＜30ml/分钟的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。 4．本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人，故仍应采取适当防护措施。 5．目前尚无资料显示孕妇服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠3个月内的患者不宜使用本品。妊娠3个月以上的患者使用本品需权衡利弊。 哺乳妇女服用本品时暂停哺乳。 【儿童用药】 目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。 【老年患者用药】 对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率＜30ml/分钟时，才有影响。 【药物相互作用】 1．拉米夫定与具有相同排泄机制的药物（如甲氧苄啶、磺胺甲?唑）同时使用时，拉米夫定血浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意。 2．与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度（Cmax），但不影响两者的消除和药时曲线下面积。 【药物过量】 目前尚未见药物过量的特殊体征和症状。若发生药物过量，应对患者进行监护，给予常规支持疗法，拉米夫定可经血液透析排除。 【规格】 0.1g 【贮藏】 遮光，密封，在30℃以下干燥处保存。
本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后进入肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地抑制DHBV编码的DNA聚合酶，结合到新合成的HBVDNA中，这种结合使DNA链的延长终止，从而抑制病毒DNA的复制。本品作用特点为：①为纯左旋体（一）-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；②作用快：1～3周就可以见HBVDNA浓度下降，甚至转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，ALT复常率达60%；能显著改善肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原（HBeAg）的血清转换率增加，在进行长期治疗时耐受性良好；③本品不抑制共价闭合环状DNA（cccDNA），因此停药后易反跳，故需长期服药；④YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因，据III期临床研究显示，用本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株；⑤费用较低，患者顺从性好。[药代动力学 gt; 吸收：口服给药后迅速吸收，Tmax为0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%，食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分布于人体，表面分布容积（Vd）为1.3～1.5L/kg,提示本品除可在循环系统流动外,还可穿透组织,这种特异性可能有利于药物修复HBV感染的肝细胞;血浆蛋白结合率在100ng/ml的浓度下为35%～50%,但浓度＞100ng/ml时蛋白结合率＜10%;本品还可通过血脑屏障进入脑脊液.代谢与清除：在口服给药后24h内,大约90%以原型或 和 大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄,其消除半衰期为5～7h。[适应证 gt; 用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。[用法与用量 gt; 艾滋病：成人150mg,po,bid,与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d,疗程为12周。[不良反应 gt; 常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻等。[注意事项 gt; ①对本品过敏者禁用；②对于肌酐清除率＜30ml/min的患者，不建议使用本品；③妊娠期间一般不应使用；④与具有相同排泄机制的药物（如甲氧芐啶）同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意：⑤目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；⑥本品停药后，容易反跳，因此停药期间，每月要复查血清ALT，如正常，则3个月要检测1次HBeAg或HBVDNA，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始第一轮治疗。[规格包装 gt;片剂；100mg,14片/盒
