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澳曲轻的作用只是在于控制食欲吗?

匿名用户     |     浏览9942次     |     提问时间:2016-01-21 19:42:25     |     回答数量: 1个

病情描述:

您好!澳曲轻的作用只是在于控制食欲吗? 


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钟丽梅

2016-01-21 19:47:21

病情分析:

澳曲轻 药理作用 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类 仲胺和伯胺类 代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶作用。 吸收、分布、消除 据资料报道,口服盐酸西布曲明后迅速在消化道吸收,血药浓度达峰时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为1.1小时。单次服药平均最少可吸收77%。盐酸西布曲明经肝脏首过效应,主要被肝脏的细胞色素P450 3A4 同工酶代谢为单和双去甲基的M1和M2。这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。服用放射性标记的盐酸西布曲明后血浆中的放射物质浓度分别为原形 3% 、M1 6% 、M2 12% 、M5 52% 、M6 27% 。M1和M2的血浆浓度在3~4小时内可达峰值。服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态,浓度是单次服药的两倍。M1和M2的消除半衰期分别为14和16小时,多次给药后半衰期无变化。体外试验表明,动物放射标记实验表明药物可迅速、广泛地分布到组织中,浓度最高的为清除器官:肝和肾。在治疗剂量的血药浓度下,盐酸西布曲明、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为97%、94%、94%。单次服药后大约85% 68~95% 的放射剂量由尿和粪便排泄,尿中的主要代谢产物为M5和M6,没有发现原形药、M1和M2。M1和M2的主要排泄途径是肝脏代谢,M5和M6主要是从肾脏排泄。 适应症 盐酸西布曲明适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗,包括减轻体重和维持体重的减轻,治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2 有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等 的肥胖症患者。体重指数 BMI 计算:体重 kg 除以身高 米 的平方值 kg/m2 。如:体重100公斤、身高1.80米,则BMI100÷ 1.80 2100÷3.2430.9。 用法与用量 推荐起始剂量为每天服药一次,每次10mg,可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足,4周后剂量可调整至每天15mg。若病人无法耐受10mg剂量,可降至5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15mg/日以上的剂量。 不良反应 本品常见的不良反应有:口干、厌食、失眠、便秘等。在临床试验中发生率≥1%的不良反应还有:全身反应:发热;心血管系统:心率增快、血压升高;呼吸系统:气管炎、呼吸困难;消化系统:腹泻、胃肠炎、牙病、胃肠胀气;神经系统:不安、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作;泌尿生殖系统:间质性肾炎、月经紊乱;血液系统:因出血时间延长引起的皮肤瘀斑;代谢和营养:外周性水肿;肌肉/骨骼系统;关节炎;皮肤和相关组织:瘙痒;特殊感觉:弱视。实验室检查:盐酸西布曲明可引起肝功能检查的异常,包括AST、ALT、GGT、LDH、碱性磷酸酶、胆红素的增加,化验值多为轻度增高,常随着进一步的治疗而消失,没有明确的剂量??反应关系。 禁忌症 禁忌用于接受单胺氧化酶抑制剂 MAOI 治疗的患者。禁忌用于对本品成分过敏的患者。禁忌用于神经性厌食症患者。禁忌用于接受其它中枢性的食欲抑制药的患者。 注意事项 肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。器质性肥胖 如没有治疗的甲状腺功能低下 者应排除在应用本品范围之外。在接受本品治疗前应检查血压和脉搏,且在用药期间应定期进行监测。对于那些使用本品时血压和脉搏持续增加的病人应考虑减量或停药。对于有高血压病史的病人应谨慎使用,血压不能控制或控制不好的高血压病人应禁止使用。由于本品可能引起心率加快和/或血压升高,因此本品不应用于有冠脉疾病、心衰、心率失常和中风病史的病人。某些能引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药与心脏瓣膜功能不全有关。关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究:在一项研究中210名病人 平均年龄54岁 使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察,这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂,且没有心瓣膜病的病史,结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132 2.3% ,3个病例均为轻度主动脉瓣功能不全,安慰剂组的发生率为2/77 2.6% ,一例为轻度的主动脉瓣功能不全,一例为严重的主动脉瓣功能不全。在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察,25例病人在3个月内每天使用5~30mg盐酸西布曲明,结果未观察到心脏瓣膜病变。某些可引起神经末稍释放5-羟色胺的中枢性减肥药能诱发肺动脉高压 PPH ,一种罕见的但可致命的疾病。在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例,但因这种疾病在人群中的出现率很低,现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。严重肝、肾功能不全的病人不应服用本品。由于体重减轻可增加和加重胆结石的形成,故患胆结石的病人应慎用本品。由于本品可引起瞳孔扩大,所以应慎用于闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。虽然盐酸西布曲明在健康志愿者中并不影响精神运动和思维行为,但任何作用于中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维或运动技能。动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用,未观察到有致癌,致突变作用,建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确立,故不推荐16岁以下的儿童使用本品。由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其它疾病治疗方案可能性增加,因此对于老年人的剂量选择应小心。药物相互作用:中枢神经活性药物:本品不能与单胺氧化酶抑制剂 MAOI 同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI两周,同理,在使用MAOI前应至少停用本品两周。由于本品抑制5-羟色胺再摄取,因此不宜与其它5-羟色胺能药物合用。影响血压和心率的药物:正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱、或伪麻黄碱等成分药物的病人,慎用本品。抑制细胞色素P450 3A4 代谢的药物:临床试验表明本品与酮康唑、红霉素有潜在相互作用,但影响幅度不大。药物滥用和依赖性:医生应仔细评估既往有药物滥用病史的病人,并对这类病人加强随访,观察他们是否正确服用和有无滥用现象 如产生药物耐受性、服药剂量增加、觅药行为等 。服用过量的处理:现无盐酸西布曲明的特效解毒药,治疗方法包括处理药物过量的一般方法,如保证呼吸畅通,监测心脏和重要生命指征,采取对症和支持疗法。可小心地使用β阻滞剂来控制升高的血压和心动过速。还未证实利尿和血液透析的效果。

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