诺氟沙星（氟哌酸）

患者性别：男患者年龄：1岁两个月详细病情及咨询目的：宝宝于前天晚上开始腹泻(11月4号)晚上2点,11月5号下午吃了思密达一包以及诺氟沙星（氟哌酸）一颗,可是过后发现诺氟沙星（氟哌酸）18岁一下禁用,请问我改怎么办?要不要紧?需不需要去看医生?如果到医院去检查需做哪些检查?诺氟沙星（氟哌酸）说明书喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物，目前临床常用的有诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星（多氟哌酸）、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点，已成为临床重要的一类抗感染药物，广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病的治疗。但儿童，特别是婴幼儿则应慎用这类药物。　　有关临床前毒理试验显示，喹诺酮类药物对多种幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用，例如按每天每千克体重100毫克给幼犬口服诺氟沙星时发现，它的软骨部分药物消除很慢，关节活动有暂时性障碍；3～4月龄和8月龄的幼犬用每天每千克体重80毫克的氧氟沙星后，关节软骨组织出现糜烂、水泡样变性。喹诺酮的软骨毒性与年龄、药物剂量相关，即年龄越小，用药后出现关节损伤表现越快、越重；剂量越大，软骨毒性发生率越高。有些诺氟沙星胶囊使用说明书中说，婴幼儿及18岁以下青少年应避免使用，氧氟沙星片使用说明书中则写明儿童禁用。虽然动物实验所用喹诺酮剂量，均远高于儿童常规用量，且关节损伤的发生与实验动物种类也有关（幼年猴虽剂量高达每天每千克体重50～500毫克，却未发现病变），但大多数专家仍主张对16岁以下的儿童，特别是骨骼处于生长期的婴幼儿宜谨慎应用这类药物，以免发生骨、关节病变及骨生成受阻所致矮小等情况。使用时必需严格掌握适应症，剂量不应超过每天每千克体重10～15毫克，疗程一般不超过7天，并注意观察药物的毒副作用。通用名：诺氟沙星胶囊英文名：NfloxacinCapsules汉语拼音：NuofushaxingJiaonang本品的主要成分为诺氟沙星，其化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子式：C16H18FN3O3分子量：319.241）性状本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。2）药理毒理　本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。3）药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30--40％；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10--15％，血消除关衰期(t1/2?)为3--4小时，肾功能减退时可延长至6--9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1--2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4--1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径，26--32％以原形和小于10％以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和(或)粪便排出占28--30％。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。4）适应症适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。5）用法用量口服1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。　2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7--10日。　3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10--21日。　4．单纯性淋球菌性尿道炎单次800--1200mg。　5．急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。　6．肠道感染一次300--400mg，一日2次，疗程5--7日。　7．伤寒沙门菌感染一日800--1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。6）不良反应　1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。　2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。　3．过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4．偶可发生：　①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。　③静脉炎。④结晶尿，多见于高剂量应用时。　⑤关节疼痛。　5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。7）禁忌症　对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。8）注意事项　1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。　2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。　3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。　4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。　5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。　6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。　8．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。　9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。9）孕妇及哺乳期妇女用药曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。10）儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。11）老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。12）药物相互作用1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。8．去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。13）药物过量小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。14）规格　0.1g