抗乙肝药物恩替卡韦可影响HIV-1的复制与耐药性

恩替卡韦是治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的药物,通常认为,临床剂量的恩替卡韦并不会抑制1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)复制。但是美国约翰斯?霍普金斯大学医学院的Moira等对3例HIV-1及HBV合并感染的患者观察发现,恩替卡韦的治疗可引起HIV-1 RNA持续下降,这一结果还得到了体外实验的支持。[N Engl J Med 2007, 356(25):2614] 　　体外实验显示,恩替卡韦可有效抑制参照株和野生型假病毒株。尽管后者对恩替卡韦的敏感性比前者稍差,但恩替卡韦还是可以在很低的浓度下对HIV-1产生抑制。体外恩替卡韦抑制野生型假病毒株的50%抑制浓度为0.001μM,远低于治疗乙型肝炎所需的血浆药物浓度。HIV-1序列分析还发现,在应用恩替卡韦治疗2、4、6个月后,携带M184V突变的病毒分别占12%、61%及96%。这些结果提示我们,在应用恩替卡韦治疗HBV感染前,应首先了解患者是否合并HIV感染。 ■点评 　　该研究发现,恩替卡韦在体外可明显抑制HIV-1,抑制浓度远低于治疗乙型肝炎所需的血浆药物浓度。但在应用恩替卡韦治疗之后,又会产生极高的M184V突变率。因此,恩替卡韦可能不适合治疗HIV-1感染或HIV-1及HBV合并感染。